ドラッグデリバリーシステムの可能性を大きく広げる、生体にやさしいメソポーラス粒子

2015.03.10

独立行政法人 物質・材料研究機構 (NIMS)

NIMS MANAの研究グループは、生体成分であるリン脂質のみから構成されるドラッグデリバリーシステムに好適な多孔性粒子 (メソポーラス粒子) の開発に成功しました。

概要

  1. 独立行政法人物質・材料研究機構 (理事長 : 潮田 資勝) 国際ナノアーキテクトニクス研究拠点の川上 亘作MANA研究者、張 紹玲 ポスドク研究員、有賀 克彦主任研究者らの研究グループは、生体成分であるリン脂質のみから構成されるドラッグデリバリーシステムに好適な多孔性粒子 (メソポーラス粒子) の開発に成功しました。
  2. ドラッグデリバリーシステムを可能にする材料の一つとしてメソポーラス材料があります。従来の研究ではシリカ、カーボン等の「固い」材料が用いられており、生体内における安全性に懸念がありました。本研究で開発したメソポーラス材料は生体由来物質のみで構成されており、高い生体安全性が見込まれます。
  3. ドラッグデリバリーを可能にする物質開発の障壁の1つとして認可の問題があります。医薬品として認可を受けるためには、製品そのものの試験に先立って、添加剤単体の安全性を担保しなければなりません。そのため製薬企業は、新規添加剤の使用を可能な限り回避する傾向にあり、新規ドラッグデリバリー担体を開発する上で大きな障害となっていました。しかし、本研究で用いたリン脂質は既にエマルションやリポソームとして使用実績があり、新規添加剤ではありません。これは実用化に際して大きな利点です。
  4. 本材料は、メソ孔を有する多孔性粒子で、粒子径の均一性は高く、組成に依存した5~20 μm程度の粒子径を持ちます。バルク密度が0.02 g/cm3程度の非常に軽い粉体で、空気力学径に換算すると1~3 μm程度です。これは、粉末吸入剤の担体としての利用を想定すると最適な値です。
  5. 本材料は生体膜と同様の脂質ニ分子膜で構成されているため、メソポーラス粒子の特長に加えリポソームの特長も併せ持ちます。例えば、疎水性薬物、親水性薬物の両方に利用することができます。疎水性薬物は脂質ニ分子膜内に埋め込むことができ、親水性薬物は脂質ニ分子膜間の親水領域に挟むことができます。細孔内にも薬物を入れることができ、様々な物性の薬物担体として機能します。リン脂質は修飾が容易なため、様々な表面改質が可能と考えられます。
  6. 本材料は凍結乾燥のみで簡単に調製できるため、工業化に適しています。あらゆる投与経路を想定した医薬品用担体、および化粧品原料等としての利用が期待されます。粒子の個性的な形状は、商品の付加価値にもなり得ます。
  7. 本研究成果は、米国化学会の雑誌「The Journal of Physical Chemistry C」で近くオンライン公開され、3/11からつくば国際会議場で開催されるMANA Symposiumでも発表されます (3/12、3:20p.m.~ “Bio-inspired nanoarchitectonics for early and patient-oriented medical treatment” by K. Kawakami) 。
「プレスリリースの図1 : 多孔性リン脂質粒子の外観 (電子顕微鏡写真) (a, b) 非水系 (有機溶媒のみ) で作製した粒子、 (c, d) 水存在下で作製した粒子いずれも水添大豆レシチンのみ使用。溶媒中の水の有無により、形状が大きく変化する。」の画像

プレスリリースの図1 : 多孔性リン脂質粒子の外観 (電子顕微鏡写真)
(a, b) 非水系 (有機溶媒のみ) で作製した粒子、 (c, d) 水存在下で作製した粒子いずれも水添大豆レシチンのみ使用。溶媒中の水の有無により、形状が大きく変化する。